Remitex-D Liberación Prolongada X 20 Comprimidos

Cada comprimido de liberación prolongada contiene: Cetirizina diclorhidrato 5 mg Pseudoefedrina clorhidrato 120 mg Excipientes: hipromelosa, lactosa monohidrato, dióxido de silicio coloidal, estearato de magnesio vegetal, almidón pregelatinizado, celulosa microcristalina, oxido de hierro rojo, c.s.

Código ATC: R01B A52 Remitex-D es un antialérgico - antihistamínico - descongestionante de liberación prolongada

Farmacodinamia: La cetirizina diclorhidrato es un antialérgico - antihistamínico H1 de segunda generación altamente selectivo, sin efectos sedantes debido a su escasa distribución en el SNC y sin efectos anticolinérgicos significativos. Además, debido a sus propiedades antihistamínicas, posee ciertas acciones antiinflamatorias, que incluyen efectos inhibidores sobre la quimiotaxis de eosinófilos y basófilos, demostradas en modelos de reacción tardía in vivo y sobre la producción de PGD-2. Cetirizina además posee la propiedad de estabilizar la membrana del mastocito. Pseudoefedrina sulfato es una amina simpaticomimética activa por vía oral, que ejerce una acción descongestionante sobre la mucosa respiratoria, con una muy buena actividad en el alivio de la congestión nasal. La actividad alfa adrenérgica de pseudoefedrina a nivel de los receptores de la mucosa respiratoria produce una vasoconstricción, la cual se traduce en una disminución de la inflamación de las membranas de la mucosa nasal, reducción del edema y de la congestión nasal. Farmacocinética: CETIRIZINA: La cetirizina presenta una buena absorción por vía oral. Después de la administración de 10 mg por vía oral a voluntarios sanos adultos se alcanza una CMAX de 257 µg/L a los 60 minutos. En niños con una edad promedio de 8 años que recibieron dosis de 5 mg (aprox. 0,3 mg/Kg) se alcanzó una CMAX de 427 µg/L a los 60 minutos. En niños cuyas edades fluctuaban entre los 2 y 4 años y que recibieron dosis similares, la CMAX fue de 592 µg/L. La unión a proteínas plasmáticas es significativa, con un valor aprox. de 93%. El volumen de distribución en el equilibrio es de 0,51 L/Kg en los adultos y aproximadamente un 20% inferior en los niños. Se estima que las concentraciones cerebrales alcanzan sólo al 10% de las encontradas en el torrente sanguíneo. Se han detectado pequeñas cantidades de un metabolito derivado de la o-dealquilación oxidativa, presente en la sangre y en las heces. Cetirizina se excreta principalmente a través de la orina, involucrando un mecanismo de transporte activo. Alrededor de un 60% de una dosis oral de 10 mg se excreta por la orina (más de un 80% como fármaco sin cambios) dentro de las primeras 24 horas. La cinética de eliminación plasmática es bifásica, donde el t½ β es de 6,5 - 10 horas. La vida media de eliminación disminuye a 5 horas en los niños de 2 - 4 años; y en aquellos con una edad promedio de 8 años, se obtienen valores intermedios entre los adultos y los niños menores. En los ancianos en cambio, se observa un aumento significativo de la vida media (11,8 horas promedio), el que esta fuertemente correlacionado con el clearance renal. PSEUDOEFEDRINA: La pseudoefedrina, administrada bajo esta forma de acción prolongada, alcanza los niveles plasmáticos máximos entre las 2 y 6 horas luego de su administarción. Aunque no existe información específica, se presume que pseudoefedrina atraviesa la placenta, la barrera hematoencefálica y se distribuye en la leche materna. La pseudoefedrina se metaboliza en forma incompleta en el hígado, a través de una reacción de N-demetilación, dando origen a un metabolito inactivo. Después de la administración oral repetida (cada 12 horas), en estado de equilibrio, la vida media de eliminación se estima en unas 9 horas. Aproximadamente el 55-75% de la dosis administrada se elimina a través de la orina en forma inalterada.

Remitex-D está indicado para el tratamiento de síntomas asociados a la rinitis alérgica estacional o perenne, tales como congestión nasal, estornudos, rinorrea, prurito ocular y nasal.

La dosis usual recomendada en adultos y niños mayores de 12 años es de 1 comprimido cada 12 horas, con o sin alimentos. Los comprimidos deben ingerirse enteros, preferiblemente con algún líquido y sin mascar. En pacientes con insuficiencia renal (GFR ≤ 30 mL/min) se recomienda comenzar el tratamiento con 1 comprimidos diario.

Pacientes que han demostrado hipersensibilidad a Pseudoefedrina, Cetirizina, o a cualquier otro componente de la formulación. Pacientes con glaucoma de ángulo cerrado, en aquellos que padezcan de retención urinaria y quienes estén recibiendo inhibidores de la monoaminoxidasa o que la hayan recibido dentro de los 14 días previos a la administración de este medicamento. Pacientes con hipertensión severa y enfermedad coronaria severa.

Los estudios realizados, utilizando parámetros objetivos, han demostrado que la cetirizina a la dosis recomendada no tiene efecto sobre la función cognoscitiva, la respuesta motora o latencia al sueño. No se ha descrito, ni es previsible, efecto alguno de la pseudoefedrina en este sentido. Sin embargo, debe advertirse a los pacientes que no excedan las dosis recomendadas si tienen que conducir un vehículo o manejar maquinaria potencialmente peligrosa. Aquellos pacientes con insuficiencia renal (GFR ≤ 30 mL/min) deben ser tratados con una dosis inicial más baja a las recomendadas (1 comprimido/día) debido a la disminución del clearance de pseudoefedrina. Embarazo y lactancia: No se recomienda administrar este medicamento durante el embarazo y la lactancia a no ser que, según criterio médico, los beneficios sean mayores que los riesgos. Se recomienda suspender la terapia 48 horas antes de someterse a la realización de test cutáneos. No se recomienda su uso en niños menores de 12 años. Debe administrarse con precaución en pacientes con diabetes, hipertiroidismo, taquicardia, arritmias, hipertrofia prostática, insuficiencia renal o hepática y en ancianos.

Los estudios realizados, utilizando parámetros objetivos, han demostrado que la cetirizina a la dosis recomendada no tiene efecto sobre la función cognoscitiva, la respuesta motora o latencia al sueño. No se ha descrito, ni es previsible, efecto alguno de la pseudoefedrina en este sentido. Sin embargo, debe advertirse a los pacientes que no excedan las dosis recomendadas si tienen que conducir un vehículo o manejar maquinaria potencialmente peligrosa. Aquellos pacientes con insuficiencia renal (GFR ≤ 30 mL/min) deben ser tratados con una dosis inicial más baja a las recomendadas (1 comprimido/día) debido a la disminución del clearance de pseudoefedrina. Embarazo y lactancia: No se recomienda administrar este medicamento durante el embarazo y la lactancia a no ser que, según criterio médico, los beneficios sean mayores que los riesgos. Se recomienda suspender la terapia 48 horas antes de someterse a la realización de test cutáneos. No se recomienda su uso en niños menores de 12 años. Debe administrarse con precaución en pacientes con diabetes, hipertiroidismo, taquicardia, arritmias, hipertrofia prostática, insuficiencia renal o hepática y en ancianos.

En estudios controlados se han descrito reacciones adversas, en algo más de un 1% de los pacientes tratados con esta asociación y que no difieren de las descritas individualmente para la Cetirizina y Pseudoefedrina. Las reacciones adversas relacionadas con Cetirizina se relacionan principalmente con efectos de depresión o estimulación paradójica del SNC, con la actividad anticolinérgica o con reacciones de hipersensibilidad, mientras que los efectos indeseables de la Pseudoefedrina están más relacionados con la estimulación del SNC y los padecimientos cardiovasculares. Los efectos adversos más frecuentes son: somnolencia, sequedad bucal, cefalea, insomnio, astenia, taquicardia, nerviosismo, vértigo, náuseas.

Los antihistamínicos inhiben las pruebas cutáneas de alergias, por lo que se deben suprimir durante un período de tiempo adecuado antes de realizarlas. Antiácidos incrementan el grado de absorción de la pseudoefedrina, el caolín la disminuye. Agentes simpaticomiméticos: Debido al contenido de pseudoefedrina en la asociación, se debe administrar con extrema precaución en conjunto con otros agentes simpaticomiméticos, por la posibilidad de aparición de efectos aditivos y de aumento de la toxicidad. Inhibidores de la monoamino oxidasa: Los inhibidores de la monoaminoxidasa pueden aumentar la cantidad de norepinefrina en el tejido nervioso adrenérgico, potenciando los efectos presores de los agentes simpaticomiméticos indirectos, tales como pseudoefedrina, por lo que la asociación no debe administrarse conjuntamente con inhibidores de la monoaminoxidasa o en aquellos pacientes que la hayan recibido dentro de los 14 días previos a la administración de este medicamento.

(Las autorizadas en el registro)