Nastigrip Día/Noche (12D/6N) X 18 Comprimidos

Cada comprimido amarillo (DIA) contiene: Paracetamol 300 mg Cafeína 35 mg Clorfenamina maleato 2 mg Excipientes: Almidón pregelatinizado, Povidona, Crospovidona, Dióxido de silicio coloidal, colorante FD&C amarillo Nº 10 laca alumínica, Acido esteárico, Celulosa microcristalina. Cada comprimido azul (NOCHE) contiene: Paracetamol 300 mg Cafeína 25 mg Clorfenamina maleato 4 mg Excipientes: Almidón pregelatinizado, Povidona, Crospovidona, Dióxido de silicio coloidal, colorante FD&C azul Nº 2 laca alumínica, Acido esteárico, Celulosa microcristalina.

Código ATC: R05X Antigripal.

Paracetamol: Provoca inhibición de la síntesis de prostaglandinas a nivel del SNC, lo que produce un aumento del umbral del dolor. El efecto antipirético tendría origen en el centro regulador de la temperatura del hipotálamo, con la consiguiente vasodilatación periférica y dispersión del calor. Cafeína: Vasoconstricción cerebral directa a través de la inhibición de la fosfodiesterasa y el consiguiente aumento del AMP cíclico en el vaso cerebral. Esto lleva a un incremento del flujo sanguíneo y de la tensión de oxígeno cerebrales, contribuyendo al alivio de la cefalea. Clorfenamina maleato: La clorfenamina posee propiedades antagonistas sobre los receptores de histamina H1, comportándose como un inhibidor competitivo reversible de la interacción de la histamina (Potente mediador de la alergia) con los receptores mencionados, disminuyendo así la sintomatología de tipo alérgico. La asociación de Paracetamol, Cafeína y Clorfenamina permite un rápido alivio a las molestias causadas por el resfrío y estados gripales, ofreciendo al paciente la posibilidad de una administración que aprovecha al máximo las propiedades de cada uno de sus componentes. FARMACOCINÉTICA: Paracetamol: Absorción: Se absorbe rápida y completamente desde el tracto gastrointestinal. Los alimentos ricos en carbohidratos pueden disminuir la absorción de la droga. Distribución: La unión a proteínas plasmáticas no es significativa con dosis que generan una concentración plasmática bajo los 60 ug/mL. Puede alcanzar niveles moderados con dosis más altas o tóxicas. Metabolismo: El fármaco se metaboliza extensamente en el hígado (90-95%), principalmente a través de la conjugación con ácido glucurónico, sulfato y cisteína. Una vez saturada la vía metabólica primaria, se genera un metabolito intermedio hepatotóxico y posiblemente nefrotóxico. Excreción: Los metabolitos se excretan principalmente por la orina y el 3% del fármaco se excreta sin cambios por esta misma vía. La vida media de eliminación del fármaco es de 1- 4 horas y no se prolonga cuando existe falla renal. Cafeína: Absorción: El fármaco tiene una buena absorción después de una administración oral. Después de la administración de 100 mg de cafeína, la concentración peak alcanza los 1,5 - 1,8 g/ml dentro de los 50-75 minutos. Distribución: La cafeína se distribuye rápidamente en los tejidos celulares, atraviesa fácilmente la placenta y la barrera hemato-encefálica. El 17% se une a proteínas plasmáticas y posee una relación leche/plasma de 0,52. Metabolismo y excreción: El fármaco se metaboliza rápidamente en el hígado a ácido 1-metilúrico, 1-metilxantina y 7-metilxantina. Cafeína y sus metabolitos se excretan principalmente por la orina. La vida media de eliminación del fármaco es de 3-4 horas en adultos. Clorfenamina maleato: Absorción: Se absorbe bien después de la administración oral. El comienzo de su acción antialérgica se observa a los 15 - 60 minutos y es máxima a las 6 horas. Las concentraciones plasmáticas máximas se detectan entre las 2 y 6 horas y sus efectos duran entre 4 y 8 horas. Distribución: la clorfenamina se une a proteínas plasmáticas en un 72%. Metabolismo y excreción: La clorfenamina se metaboliza por biotransformación hepática, a través del sistema citocromo P – 450, y se elimina por vía renal. La vida media de eliminación es de 14 a 25 horas.

Nastigrip DIA-NOCHE está indicado en el tratamiento sintomático de las molestias del resfrío común o de la gripe.

La dosis recomendada en adultos es de 1 comprimido fórmula día cada 6 u 8 horas y 1 comprimido fórmula noche 30 minutos antes de acostarse, 4-5 horas después del último comprimido día, administrados por vía oral. No administrar más de 4 gramos diarios.

Pacientes que han demostrado hipersensibilidad a paracetamol, cafeína, clorfenamina, o a cualquier otro componente de la formulación. Pacientes que presenten insuficiencia hepática o renal alterada, o discrasias sanguíneas. Niños menores de 12 años, embarazo y lactancia.

Los pacientes sensibles al ácido acetilsalicílico probablemente no serán sensibles al paracetamol contenido en la asociación, sin embargo, se han visto reacciones broncospásticas moderadas en alrededor de un 5% de ellos. No es aconsejable la ingestión de bebidas alcohólicas durante la administración de este medicamento. Existe un mayor riesgo de presentar hepatotoxicidad con el uso prolongado de altas dosis de preparados que contienen paracetamol, en pacientes alcohólicos o en aquellos que están consumiendo otros medicamentos hepatotóxicos o inductores de las enzimas hepáticas. Alteraciones en test de laboratorio: En test cutáneos en que se utilicen extractos de alergenos, los antihistamínicos pueden inhibir la respuesta cutánea a la histamina. Precaución: Producto potencialmente hepatotóxico, que puede además causar reacciones graves a la piel. Paracetamol puede causar efectos dermatológicos graves potencialmente fatales, aunque poco frecuentes, como Síndrome de Stevens-Johnson, Necrolisis Epidérmica Tóxica y Exantema Pustuloso Agudo Generalizado. Cuando prescriba Paracetamol, indique a sus pacientes cómo reconocer y reaccionar a tiempo en caso de manifestar reacciones cutáneas graves, e instrúyales acerca de que deben discontinuar el Paracetamol a la primera aparición de erupción a la piel u otro signo de hipersensibilidad. Paracetamol, en sobredosis, puede causar efectos hepatotóxicos graves potencialmente fatales. Cuando prescriba Paracetamol, indique a sus pacientes que es importante mantener este medicamento lejos del alcance de los niños, y que debe acudir por ayuda médica inmediatamente si accidental o intencionadamente se ingiere una cantidad significativamente superior la prescrita (150 mg/kg en niños menores de 12 años o 7,5 gramos totales en adultos y niños mayores de 12 años). Informe a sus pacientes que Paracetamol puede presentarse como un ingrediente único o en asociación, para tratar síntomas de resfríos, tos, alergias, entre otros, bajo diferentes denominaciones comerciales.

Los pacientes sensibles al ácido acetilsalicílico probablemente no serán sensibles al paracetamol contenido en la asociación, sin embargo, se han visto reacciones broncospásticas moderadas en alrededor de un 5% de ellos. No es aconsejable la ingestión de bebidas alcohólicas durante la administración de este medicamento. Existe un mayor riesgo de presentar hepatotoxicidad con el uso prolongado de altas dosis de preparados que contienen paracetamol, en pacientes alcohólicos o en aquellos que están consumiendo otros medicamentos hepatotóxicos o inductores de las enzimas hepáticas. Alteraciones en test de laboratorio: En test cutáneos en que se utilicen extractos de alergenos, los antihistamínicos pueden inhibir la respuesta cutánea a la histamina. Precaución: Producto potencialmente hepatotóxico, que puede además causar reacciones graves a la piel. Paracetamol puede causar efectos dermatológicos graves potencialmente fatales, aunque poco frecuentes, como Síndrome de Stevens-Johnson, Necrolisis Epidérmica Tóxica y Exantema Pustuloso Agudo Generalizado. Cuando prescriba Paracetamol, indique a sus pacientes cómo reconocer y reaccionar a tiempo en caso de manifestar reacciones cutáneas graves, e instrúyales acerca de que deben discontinuar el Paracetamol a la primera aparición de erupción a la piel u otro signo de hipersensibilidad. Paracetamol, en sobredosis, puede causar efectos hepatotóxicos graves potencialmente fatales. Cuando prescriba Paracetamol, indique a sus pacientes que es importante mantener este medicamento lejos del alcance de los niños, y que debe acudir por ayuda médica inmediatamente si accidental o intencionadamente se ingiere una cantidad significativamente superior la prescrita (150 mg/kg en niños menores de 12 años o 7,5 gramos totales en adultos y niños mayores de 12 años). Informe a sus pacientes que Paracetamol puede presentarse como un ingrediente único o en asociación, para tratar síntomas de resfríos, tos, alergias, entre otros, bajo diferentes denominaciones comerciales.

La incidencia de efectos secundarios es muy baja. En algunos pacientes susceptibles pueden aparecer somnolencia, náuseas, vómitos, irritación gástrica, insomnio, nerviosismo sedación, prurito y rash.

Anticoagulantes: La administración crónica de altas dosis de Paracetamol puede aumentar el efecto anticoagulante debido a la disminución de la síntesis hepática de los factores de la coagulación producida por el paracetamol contenido en la asociación. Agonistas *-adrenérgicos: La cafeína y otras xantinas pueden aumentar los efectos inotrópicos cardiacos de los fármacos estimulantes *-adrenérgicos. Disulfiram: El disulfiram disminuye substancialmente el clearance de cafeína. Al parecer por una disminución del metabolismo hepático de esta última. Inhibidores de la monoamino oxidasa (IMAO): Los IMAO prolongan e intensifican el efecto de los antihistamínicos, pudiendo ocurrir hipotensión severa. Alimentos ricos en carbohidratos: Cuando se administra paracetamol junto con este tipo de alimentos, la absorción de la droga se ve disminuida. Otros: Con paracetamol interaccionan: busulfan, captopril, carbamazepina, isoniazida, fenitoína, fenobarbital, verapamilo, warfarina, zidovudina.

(Las autorizadas en el registro sanitario)