Movigil 100 Mg X 30 Comprimidos

Movigil 100 mg Cada comprimido contiene: Modafinilo 100 mg Excipientes c.s. Excipientes: Copolividona va 64, laurilsulfato de sodio, dióxido de silicio coloidal, almidón de maíz, croscarmelosa sódica, estearil fumarato de sodio, lactosa monohidrato c.s.p.

Estimulante del SNC.

El mecanismo de acción preciso por el cual el modafinilo promueve el despertar permanece desconocido. El modafinilo mejora el estado de alerta en forma similar a los agentes simpaticomiméticos incluyendo las anfetaminas y el metilfenidato, si bien su perfil farmacológico no es idéntico al de las aminas simpaticomiméticas. A concentraciones farmacológicamente activas, el modafinilo no se une a los principales receptores involucrados en la regulación del estado de sueño y vigilia, incluyendo aquellos para noradrenalina, serotonina, dopamina, GABA, adenosina, H3, melatonina o benzodiazepinas. El modafinilo tampoco inhibe la actividad de la MAO B o de las fosfodiesterasas II-V. El modafinilo no constituye un agonista directo o indirecto del receptor dopaminérgico y es inactivo en varios modelos preclínicos empleados para detectar una mejoría en la neurotransmisión dopaminérgica. In vitro, el modafinilo se une al sitio de recaptación de la dopamina y aumenta la dopamina extracelular pero no aumenta la liberación de dopamina. En un modelo preclínico, el despertar inducido por anfetamina, pero no por modafinilo, fue antagonizado por el antagonista de los receptores dopaminérgicos haloperidol. El modafinilo tampoco parece actuar como un agonista directo o indirecto del receptor adrenérgico alfa 1. Si bien el despertar inducido por modafinilo puede ser atenuado por el prazosín (un antagonista de los receptores adrenérgicos alfa 1), no mostró actividad en ensayos realizados para medir respuesta a agonistas a adrenérgicos. A diferencia de los agentes simpaticomiméticos, el modafinilo no reduce la cataplexia en perros narcolépticos y posee mínimo efecto sobre los parámetros hemodinámicos y cardiovasculares. En el gato, el modafinilo a dosis inductoras del despertar produce una activación neuronal selectiva y prominente en distintas regiones del cerebro. La relación entre estos hallazgos en gatos y los efectos del modafinilo en humanos permanece desconocida. Ambos enantiómeros ópticos de modafinilo (l- y d-enantiómero) poseen acciones farmacológicas similares en animales. Los 2 metabolitos mayores del modafinilo, el modafinilo ácido y el modafinilo sulfona, no parecen contribuir con las propiedades activantes del modafinilo.

Indicado en pacientes con excesiva somnolencia diurna asociada con narcolepsia.

La dosis usual de modafinilo es de 200 mg/día, administrada en una toma única por la mañana. No existe evidencia consistente de que dosis superiores a 200 mg ofrezcan un beneficio adicional. Si en casos seleccionados el médico creyera conveniente emplear una dosis mayor, ésta no debe superar bajo ninguna circunstancia los 400 mg/día. En pacientes con severo deterioro hepático, deberá reducirse la dosis de modafinilo a la mitad de la dosis habitual. No existe información suficiente sobre la inocuidad del fármaco en pacientes con severo deterioro renal. En pacientes ancianos, la eliminación del modafinilo y sus metabolitos puede estar reducida, por lo cual es conveniente emplear dosis menores (100 mg).

Hipersensibilidad a la droga o a cualquiera de sus componentes.

Se debe evitar su empleo en pacientes con cardiopatía coronaria (angor, IAM), arritmias cardíacas, insuficiencia cardíaca, antecedentes psicóticos o de alcoholismo. No se ha establecido su eficacia y seguridad en pacientes añosos o en menores de 18 años. No se ha demostrado que modafinilo produzca deterioro funcional, pero como todo medicamento que afecta el SNC se deberá advertir a los pacientes que manejen vehículos o maquinarias potencialmente riesgosas que el modafinilo podría afectar su nivel de reflejos, de vigilancia o de habilidad motora. No se dispone de experiencia sobre su empleo en pacientes hipertensos, razón por la que se aconseja efectuar controles periódicos de los valores tensionales sistólicos y diastólicos. Durante el tratamiento con modafinilo se deberá evitar la ingestión de bebidas alcohólicas.

Se debe evitar su empleo en pacientes con cardiopatía coronaria (angor, IAM), arritmias cardíacas, insuficiencia cardíaca, antecedentes psicóticos o de alcoholismo. No se ha establecido su eficacia y seguridad en pacientes añosos o en menores de 18 años. No se ha demostrado que modafinilo produzca deterioro funcional, pero como todo medicamento que afecta el SNC se deberá advertir a los pacientes que manejen vehículos o maquinarias potencialmente riesgosas que el modafinilo podría afectar su nivel de reflejos, de vigilancia o de habilidad motora. No se dispone de experiencia sobre su empleo en pacientes hipertensos, razón por la que se aconseja efectuar controles periódicos de los valores tensionales sistólicos y diastólicos. Durante el tratamiento con modafinilo se deberá evitar la ingestión de bebidas alcohólicas.

En los ensayos clínicos, la mayoría de los efectos adversos fueron leves o moderados. Con una prevalencia igual o mayor del 5% se observó: cefalea, náuseas, nerviosismo, ansiedad, insomnio, depresión.

Se deberá tener precaución al emplear IMAO en forma concomitante con modafinilo. La coadministración de potentes inductores del CYP3A4 (por ejemplo, carbamazepina, fenobarbital, rifampicina) o inhibidores de éste (ketoconazol, itraconazol) puede afectar los niveles de modafinilo debido a la participación de la enzima en la metabolización del compuesto. Se debe tener precaución cuando se administre modafinilo con drogas que son metabolizadas por CYP1A2, CYP2B6 y CYP3A4, ya que se podría producir una disminución de los niveles plasmáticos de dichas drogas. Otros resultados también indican el potencial de inducción del CYP3A4 por el modafinilo, por lo tanto, pueden disminuir los niveles de ciclosporina, anticonceptivos esteroides y, en menor grado, teofilina cuando se administran en forma conjunta con modafinilo. Es conveniente controlar estrictamente a los pacientes medicados con warfarina y fenitoína, ambos sustratos del CYP2C9, durante los primeros meses de tratamiento y ante un cambio de dosis. Los fármacos que son extensamente eliminados por el citocromo CYP2C19, tales como el diazepam, propanolol, fenitoína o S-mefenitoína, pueden ver prolongada su eliminación cuando se administran en forma conjunta con modafinilo y por lo tanto puede ser necesario realizar un ajuste de dosis. En aquellos pacientes tratados con tricíclicos y que tienen déficit del CYP2D6 (por ejemplo, los metabolizadores pobres de debrisoquina; 7 a 10% de la población caucásica), el metabolismo vía el CYP2C19 puede estar sustancialmente incrementado. Por lo tanto, el modafinilo puede causar un aumento de los niveles de tricíclicos en este subgrupo de pacientes. Los médicos deben estar alertas acerca de que puede ser necesaria una reducción de la dosis de antidepresivos tricíclicos en tales pacientes. La eficacia de los anticonceptivos esteroides puede verse reducida durante el tratamiento con modafinilo y hasta un mes después de finalizado. Por lo tanto, se aconseja indicar a las pacientes algún método anticonceptivo alternativo en tales circunstancias.

(Las autorizadas en el registro)