Dilasedan® 10 Mg X 30 Comprimidos

Dilasedan® 10 mg Cada comprimido contiene: Clotiazepam 10 mg Excipientes: Sucralosa; Esencia dri seal menta spearmint; Lactosa monohidrato spray dried; Colorante FD&C azul Nº 2, laca alumínica; Fumarato sódico de estearilo; Mezcla de polioles DC 90 (Crospovidona, Copovidona, Dióxido de silicio coloidal, Manitol, Sorbitol, Maltitol) c.s.

Código ATC: N05BA21. Derivados benzodiazepínicos.

Farmacodinamia: Clotiazepam es un derivado benzodiazepínico, el primero de una serie de fármacos ansiolíticos pertenecientes al grupo de las tienodiazepinas. Las benzodiazepinas actúan como depresores del SNC, produciendo todos sus niveles de depresión, desde una leve sedación hasta hipnosis, con dependencia de la dosis. Clotiazepam estimula los receptores GABA incrementando la actividad del ácido gamma aminobutírico, un neurotransmisor del cerebro, modulando así de forma selectiva la transmisión nerviosa en el hipocampo y el sistema límbico. Posee además una elevada actividad ansiolítica de inicio rápido y corta duración. Farmacocinética: Absorción: Después de la administración de 5 mg ó 10 mg de Clotiazepam a dosis única por vía oral en adultos sanos, se observó que el principio activo se absorbe con rapidez, alcanzándose los niveles plasmáticos en 30 minutos a 2 horas. Distribución: Posee un volumen de distribución de 2 L/Kg y fijación a proteínas plasmáticas de aproximadamente un 99%. Los estudios con clotiazepam marcado indican que éste se distribuye preferentemente en hígado, riñón y glándulas suprarrenales. Los estudios de administración repetida mostraron que no existe acumulación del fármaco en el organismo. Por otra parte, la administración subaguda durante 3 semanas no produjo aumentos significativos de la concentración del fármaco en los tejidos, lo que indica que clotiazepam no se acumula durante el tratamiento prolongado. Metabolismo: Después de la administración de 10 mg de clotiazepam a dosis única en voluntarios adultos sanos, la mayoría de los metabolitos son excretados por la orina. La metabolización se lleva a cabo mediante dos vías de inactivación: la hidroxilación de los tres radicales etilos presentes en la molécula de clotiazepam y mediante la conjugación al ácido glucurónico. Eliminación: El 33% de la dosis administrada se excreta por vía urinaria al cabo de 60 horas en forma de metabolitos, mientras que menos del 0,5% de la dosis administrada se excreta en forma de producto inalterado. La vida media es aproximadamente de 5,8 y 6,3 horas respectivamente.

Dilasedan® está indicado para el tratamiento de la ansiedad generalizada.

Dosificación en cuadros de ansiedad Administrar por vía oral y en todos los casos, a la dosis efectiva mínima, sin superar la dosis máxima. En todos los casos, debe tenerse presente la modalidad de disminución progresiva del fármaco al finalizar o suspender el tratamiento. Adultos: En la práctica corriente: la posología habitual es de 10 a 15 mg al día, divididos en 2 a 3 dosis. Esta dosis debe adaptarse individualmente en función de la respuesta terapéutica. Casos más severos: se recomienda 15 a 30 mg al día, divididos en tres dosis. Ancianos o insuficientes renales: se recomienda disminuir la posología, como, por ejemplo, a la mitad de la dosis promedio, la que puede ser suficiente. La duración del tratamiento debe ser lo más breve posible, reevaluando éste en virtud de los resultados obtenidos y la tolerancia del paciente. En general, se considera que ésta no debe superar las 8 a 12 semanas en la mayoría de los casos, incluyendo el periodo de reducción paulatina de la dosis. No administrar por más de 3 meses.

Pacientes con miastenia gravis, insuficiencia respiratoria grave, síndrome de apnea del sueño, insuficiencia hepática grave, glaucoma de ángulo estrecho, historial de dependencia de benzodiazepinas, alcohol u otras sustancias e hipersensibilidad al Clotiazepam, a otras benzodiazepinas o a alguno de los excipientes de la formulación.

Tolerancia: Después de un uso continuado durante algunas semanas, puede detectarse un cierto grado de pérdida de eficacia con respecto a los efectos hipnóticos. Dependencia: El tratamiento con benzodiazepinas puede provocar el desarrollo de dependencia física y psíquica. El riesgo de dependencia se incrementa con la dosis y duración del tratamiento, siendo mayor en pacientes con antecedentes de consumo de drogas o abuso de alcohol. Una vez que se ha desarrollado la dependencia física, la finalización brusca del tratamiento puede acompañarse de síntomas de retirada, tales como cefaleas, dolores musculares, ansiedad, tensión, intranquilidad, confusión e irritabilidad. En los casos graves se han descrito los siguientes síntomas: despersonalización, hiperacusia, hormigueo y calambres en las extremidades, fotofobia, sonidos y contacto físico, alucinaciones o convulsiones. Insomnio de rebote y ansiedad: Se ha descrito un síndrome de carácter transitorio, tras la retirada del tratamiento, caracterizado por la reaparición de los síntomas, pero más acentuados a los iniciales. Se puede acompañar de otras reacciones tales como cambios en el humor, ansiedad o trastornos del sueño o intranquilidad. La probabilidad de aparición de un fenómeno de retirada/rebote es mayor después de finalizar el tratamiento bruscamente, se recomienda disminuir la dosis de forma gradual hasta su supresión definitiva. Embarazo: El producto no debe administrarse durante el primer trimestre del embarazo. Durante los restantes meses, el fármaco sólo debe administrarse en casos de necesidad, y bajo estricta supervisión médica. Si, por estricta exigencia médica, se administra el producto durante una fase tardía del embarazo, o a altas dosis durante el parto, es previsible que puedan aparecer efectos sobre el neonato, como hipotermia, hipotonía y depresión respiratoria moderada. Lactancia: Debido a que las benzodiazepinas se excretan por la leche materna, su uso está contraindicado en madres lactantes. Efectos sobre la capacidad para conducir y utilizar máquinas: Aún si se administra según lo indicado, Clotiazepam puede disminuir las reacciones en tal forma que la capacidad para conducir un vehículo u operar una maquinaria esté seriamente afectada. Este efecto aumenta si el paciente también bebe alcohol. Por lo tanto, la conducción de vehículos, el manejo de maquinarias y otras actividades riesgosas deben evitarse, preferentemente durante toda la duración del tratamiento o, por lo menos, durante los primeros días. La decisión con respecto a ello depende del médico tratante, y deberá tomarse en cada caso sobre la base de la respuesta del enfermo al tratamiento y de la posología respectiva.

Tolerancia: Después de un uso continuado durante algunas semanas, puede detectarse un cierto grado de pérdida de eficacia con respecto a los efectos hipnóticos. Dependencia: El tratamiento con benzodiazepinas puede provocar el desarrollo de dependencia física y psíquica. El riesgo de dependencia se incrementa con la dosis y duración del tratamiento, siendo mayor en pacientes con antecedentes de consumo de drogas o abuso de alcohol. Una vez que se ha desarrollado la dependencia física, la finalización brusca del tratamiento puede acompañarse de síntomas de retirada, tales como cefaleas, dolores musculares, ansiedad, tensión, intranquilidad, confusión e irritabilidad. En los casos graves se han descrito los siguientes síntomas: despersonalización, hiperacusia, hormigueo y calambres en las extremidades, fotofobia, sonidos y contacto físico, alucinaciones o convulsiones. Insomnio de rebote y ansiedad: Se ha descrito un síndrome de carácter transitorio, tras la retirada del tratamiento, caracterizado por la reaparición de los síntomas, pero más acentuados a los iniciales. Se puede acompañar de otras reacciones tales como cambios en el humor, ansiedad o trastornos del sueño o intranquilidad. La probabilidad de aparición de un fenómeno de retirada/rebote es mayor después de finalizar el tratamiento bruscamente, se recomienda disminuir la dosis de forma gradual hasta su supresión definitiva. Embarazo: El producto no debe administrarse durante el primer trimestre del embarazo. Durante los restantes meses, el fármaco sólo debe administrarse en casos de necesidad, y bajo estricta supervisión médica. Si, por estricta exigencia médica, se administra el producto durante una fase tardía del embarazo, o a altas dosis durante el parto, es previsible que puedan aparecer efectos sobre el neonato, como hipotermia, hipotonía y depresión respiratoria moderada. Lactancia: Debido a que las benzodiazepinas se excretan por la leche materna, su uso está contraindicado en madres lactantes. Efectos sobre la capacidad para conducir y utilizar máquinas: Aún si se administra según lo indicado, Clotiazepam puede disminuir las reacciones en tal forma que la capacidad para conducir un vehículo u operar una maquinaria esté seriamente afectada. Este efecto aumenta si el paciente también bebe alcohol. Por lo tanto, la conducción de vehículos, el manejo de maquinarias y otras actividades riesgosas deben evitarse, preferentemente durante toda la duración del tratamiento o, por lo menos, durante los primeros días. La decisión con respecto a ello depende del médico tratante, y deberá tomarse en cada caso sobre la base de la respuesta del enfermo al tratamiento y de la posología respectiva.

Los efectos secundarios que se han comunicado con mayor frecuencia son somnolencia, que puede aparecer durante el día, reducción del estado de alerta, confusión, fatiga, cefalea, mareo, debilidad muscular, ataxia o diplopía. Estos efectos pueden ocurrir predominantemente al comienzo del tratamiento y generalmente desaparecen con la administración continuada. Otros efectos adversos tales como alteraciones gastrointestinales, cambios en la libido o reacciones cutáneas, pueden ocurrir ocasionalmente. Las benzodiazepinas pueden inducir una amnesia anterógrada. Este hecho ocurre más frecuentemente transcurridas varias horas tras la administración del medicamento por lo que, para disminuir el riesgo asociado, los pacientes deberían asegurarse de que van a poder dormir de forma continua durante 7-8 horas. El uso del medicamento puede revelar una depresión existente. Al utilizar benzodiazepinas o compuestos similares, pueden aparecer reacciones tales como agitación, irritabilidad y otras alteraciones de la conducta. En caso de que esto ocurriera, se deberá evaluar la suspensión del tratamiento. Dependencia: Ver “Advertencias y Precauciones”. Aunque muy raramente, puede aparecer ictericia. En caso de aparición de anormalidades en las pruebas de función hepática, tales como elevación de los valores de GPT y GOT o ictericia, debe suspenderse la administración del fármaco y tomar las medidas oportunas.

Otros fármacos de acción central (antiepilépticos, anestésicos, hipnóticos, psicofármacos, y algunos analgésicos): Se puede producir una potenciación del efecto depresor sobre el SNC al administrar concomitantemente antipsicóticos (neurolépticos), hipnóticos, ansiolíticos/sedantes, antidepresivos, analgésicos narcóticos, antiepilépticos, anestésicos y antihistamínicos sedantes. En el caso de los analgésicos narcóticos, también se puede producir un aumento de la sensación de euforia, lo que puede incrementar la dependencia psíquica. Consumo de alcohol: Bajo ninguna circunstancia se debe consumir alcohol durante el tratamiento con Clotiazepam, ya que el alcohol puede alterar el efecto de la droga, reducir la eficacia del tratamiento o producir efectos secundarios inesperados.