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NASTIZOL COMPOSITUM PEDIÁTRICO gotas orales

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NASTIZOL COMPOSITUM PEDIÁTRICO gotas orales

ANTIGRIPAL - ANALGÉSICO - DESCONGESTIONANTE Principio Activo: Paracetamol - Pseudoefedrina clorhidrato - Clorfenamina maleato

Composición

NASTIZOL COMPOSITUM PEDIÁTRICO solución para gotas orales Cada mL (24 gotas) de solución contiene: Paracetamol Pseudoefedrina clorhidrato Clorfenamina maleato 120 mg 7,5 mg 0,75 mg Excipientes: Sacarina sódica, Benzoato de sodio, Sorbato de potasio, Propilenglicol, Macrogol 400, Esencia frutilla madura, Glicerol, Ácido clorhídrico, Hidróxido de sodio para ajustar pH, Acesulfamo de potasio, Colorante FD&C rojo No 40, Agua purificada c.s.p.

Acciones farmacológicas

Paracetamol: Provoca inhibición de la síntesis de prostaglandinas a nivel del SNC, lo que produce un aumento del umbral del dolor. El efecto antipirético tendría origen en el centro regulador de la temperatura del hipotálamo, con la consiguiente vasodilatación periférica y dispersión del calor. Pseudoefedrina clorhidrato: La acción de la Pseudoefedrina es más específica a nivel lo los receptores alfa-adrenérgicos de los vasos sanguíneos del tracto respiratorio superior y menos específica sobre la circulación, produciendo una vasoconstricción en estos sitios. Clorfenamina maleato: La clorfenamina posee propiedades antagonistas sobre los receptores de histamina H1, comportándose como un inhibidor competitivo reversible de la interacción de la histamina (Potente mediador de la alergia) con los receptores mencionados, disminuyendo así la sintomatología de tipo alérgico. La asociación de Paracetamol, Pseudoefedrina y Clorfenamina maleato permite un rápido alivio a las molestias causadas por el resfrío, ofreciendo al paciente la posibilidad de una administración que aprovecha al máximo las propiedades de cada uno sus componente.

Farmacocinética

En general los fármacos componentes de la especialidad se absorben bien por vía gastrointestinal y sus efectos se manifiestan a los 30 minutos después de la primera administración y duran de 5 a 6 horas. El paracetamol alcanza una concentración plasmática máxima al cabo de una hora, y la vida media biológica es de 1 – 3 horas. La velocidad de absorción está influenciada, al igual que otros fármacos, por la velocidad de vaciamiento gástrico. Se distribuye ampliamente en la mayoría de los fluidos orgánicos. La concentración plasmática posterior a la administración de una dosis analgésica es de 5 – 20 mg/Litro. La unión del fármaco a las proteínas es variable y va del 20 – 50%. El tiempo medio de eliminación es de 1 – 3 horas y se modifica levemente por administración repetida. Se excreta por la orina alrededor de un 3% como paracetamol no modificado y alrededor de un 80% como derivados conjugados, predominantemente con el ácido glucorónido y en menor proporción con el ácido sulfúrico. Se ha detectado también conjugados con cisteína y metabolitos producidos por hidroxilación y desacetilación. Los derivados hidroxilados son los responsables de la formación de metahemoglobina al ingerir altas dosis de paracetamol. La clorfenamina maleato se absorbe rápidamente del tracto gastrointestinal y sus efectos se observan ya a los 20 – 30 minutos después de la ingestión. El efecto dura entre 3 y 6 horas y los niveles sanguíneos llegan al máximo a los 90 – 120 minutos después de la ingestión. Se metaboliza extensamente en el hígado y se excreta por la orina. En promedio, un 12,6% de la dosis administrada del antihistamínico se excreta como droga no modificada. Su excreción urinaria depende no solamente del pH urinario, sino también de la velocidad del flujo. Se excreta mayormente a un pH ácido. La principal biotransformación que sufre la clorfenamina es la hidroxilación aromática seguida de conjugación con el ácido glucorónico. La velocidad de inactivación es en general rápida. La pseudoefedrina clorhidrato se absorbe rápidamente del tracto gastrointestinal. Su vida plasmática media está comprendida entre 5,2 – 8 horas, dependiendo del pH urinario comprendido entre 5,6 y 6.
Atraviesa la barrera hematoencefálica y la placentaria. Alrededor de la mitad de la dosis administrada se excreta como tal en la orina y el resto en forma de metabolitos, principalmente derivados N-demetilado y p-hidroxiderivados.

Indicaciones

Alivio sintomático de la gripe (caracterizada por fiebre, tos, congestión ótica y nasal, dolores de cabeza, dolores musculares), resfrío, catarro común, rinitis alérgica.

Posología

Administrar por vía oral.
Niños menores de 4 años: 2 gotas por kilo 3-4 veces al día. No se debe sobrepasar las dosis máximas diarias (en 24 horas) siguientes: Niños de 2 a 4 años: No administrar más de 144 gotas al día. Niños de 4 a 6 años: No administrar más de 192 gotas al día. Niños de 6 a 9 años: No administrar más de 252 gotas al día. Niños de 9 a 11 años: No administrar más de 348 gotas al día. – Niños de 11 a 12 años: No administrar más de 432 gotas al día.

Efectos secundarios

La incidencia de efectos secundarios es muy baja. En algunos pacientes susceptibles pueden aparecer: –  Estimulación del SNC (insomnio, nerviosismo) o sedación. –  Reacciones dermatológicas como prurito, rash o urticaria.

Advertencias y precauciones

Precaución: Producto potencialmente hepatotóxico, que puede además causar reacciones graves a la piel. Paracetamol puede causar efectos dermatológicos graves potencialmente fatales, aunque poco frecuentes, como Síndrome de Stevens-Johnson, Necrolisis Epidérmica Tóxica y Exantema Pustuloso Agudo Generalizado. Cuando prescriba Paracetamol, indique a sus pacientes cómo reconocer y reaccionar a tiempo en caso de manifestar reacciones cutáneas graves, e instrúyales acerca de que deben discontinuar el Paracetamol a la primera aparición de erupción a la piel u otro signo de hipersensibilidad. Paracetamol, en sobredosis, puede causar efectos hepatotóxicos graves potencialmente fatales. Cuando prescriba Paracetamol, indique a sus pacientes que es importante mantener este medicamento lejos del alcance de los niños, y que debe acudir por ayuda médica inmediatamente si accidental o intencionadamente se ingiere una cantidad significativamente superior la prescrita (150 mg/kg en niños menores de 12 años o 7,5 gramos totales en adultos y niños mayores de 12 años). Informe a sus pacientes que Paracetamol puede presentarse como un ingrediente único o en asociación, para tratar síntomas de resfríos, tos, alergias, entre otros, bajo diferentes denominaciones comerciales. Existe el riesgo de presentar problemas hepáticos con el uso prolongado de altas dosis de paracetamol Evitar su uso prolongado e ininterrumpido. Administrar con precaución a niños menores de 2 años.

Interacciones

Los IMAO prolongan e intensifican el efecto de los antihistamínicos, pudiendo ocurrir hipotensión grave La pseudoefedrina puede antagonizar el efecto hipotensor de beta-bloqueadores, metildopa, guanetidina, reserpina, etc. La clorfenamina, como antihistamínico, puede potenciar los efectos de los antidepresivos tricíclicos y otros depresores del sistema nervioso central.

Contraindicaciones

Pacientes que presenten una función hepática o renal alterada. Tratamiento de los síntomas respiratorios de las vías aéreas bajas, incluyendo el asma. Pacientes que presenten hipersensibilidad a alguno de los componentes de la formulación. Pacientes que presenten hipertensión severa o retención urinaria.

Toxicología

La sintomatología de una intoxicación aguda por este medicamento puede presentarse con somnolencia, vértigo, convulsiones, palpitaciones y taquicardia. Los efectos tóxicos serios de paracetamol se presentan sólo por ingestión sobre 10 – 20 gramos de la droga con síntomas iniciales limitados a náuseas, vómitos y diarrea. El daño hepático se hace evidente a las 24 – 48 horas después de la ingestión oral con necrosis hepática irreversible El tratamiento debe instituirse lo más rápidamente posible. Debe limitarse la absorción por inducción de la emesis y lavado gástrico y la subsecuente administración de carbón activado. En el caso particular del paracetamol debe efectuarse, a nivel hospitalario, hemodiálisis o diálisis peritoneal con albúmina en el dializado, dentro de las 12 horas después de la ingestión. Puede emplearse como aportador de grupos sulfidrilos, para minimizar los efectos hepáticos, N- acetilcisteína, dentro de las 16 horas de la ingestión de la sobredosis de paracetamol. Los estudios de función hepática deben obtenerse inicialmente y cada 24 horas. Se deben implementar todas las medidas para asegurar las funciones vitales.