VADEMÉCUM

TALFLEX 100 MG

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TALFLEX 100 MG

Analgésico - antiinflamatorio Principio Activo: Ketoprofeno

Composición

Cada comprimidos con recubrimiento entérico contiene:
Ketoprofeno 100 mg
Excipientes: Copovidona; Croscarmelosa de sodio; Dióxido de silicio coloidal; Celulosa microcristalina; Estearato de magnesio vegetal; Almidón pregelatinizado; Hipromelosa 2910 (15 cps); Dióxido de titanio; Macrogol 4000; Colorante D&C amarillo No 10, laca alumínica c.s.

Clasificación farmacológica y terapéutica

Analgésico – antiinflamatorio no esteroidal

Acciones farmacológicas

Ketoprofeno tiene acciones similares a las exhibidas por otros antiinflamatorios no esteroidales (AINEs). El fármaco posee actividad antiinflamatoria, analgésica y antipirética. Sus acciones farmacológicas están asociadas principalmente con la inhibición de la síntesis de prostaglandinas. El ketoprofeno puede inhibir la síntesis de prostaglandinas en los tejidos corporales a través de la inhibición de la ciclooxigenasa, una enzima que cataliza la formación de precursores de la prostaglandinas a partir del ácido araquidónico. Ketoprofeno también estabiliza las membranas lisosomales, tanto in vivo como in vitro, inhibe la síntesis de leucotrienos in vitro a altas concentraciones y, presenta actividad antibradikinina in vivo. Por otra parte se ha demostrado que ketoprofeno posee una acción a nivel central, inhibiendo la conducción del impulso doloroso por bloqueo de receptores post-sinápticos en el asta posterior de la médula espinal

Farmacocinética

ABSORCION: El ketoprofeno se absorbe en forma rápida y casi completamente desde el tracto gastrointestinal. Los alimentos y la leche disminuyen la velocidad de absorción del fármaco, sin embargo no afecta la cantidad absorbida. CONCENTRACION PEAK: Con una dosis única de 50 mg por vía oral se alcanza una concentración peak de 4,1 μg/mL en ayunas después de 1 hora de administrada, comparada con 2,4 μg/mL obtenida a las 2 horas después de la administración en conjunto con alimentos. DISTRIBUCION: Altamente unido a proteínas plasmáticas (99%), principalmente a albúmina. Se distribuye fácil y rápidamente al fluido sinovial y al sistema nervioso central (SNC). METABOLISMO: El fármaco se metaboliza rápida y extensamente en el hígado, principalmente a través de conjugación con ácido glucurónico, ya sea del fármaco sin cambios o del metabolito hidroxilado, los cuales son farmacológicamente inactivos. EXCRECION: Ketoprofeno y sus metabolitos se excretan principalmente por la orina. Después de una dosis oral única o de múltiples dosis orales en adultos sanos, la vida media de eliminación del fármaco oscila entre 1,1 y 4.0 horas.

Indicaciones

Talflex comprimidos con recubrimiento entérico 100 mg está indicado en:
Tratamiento sintomático de osteoartritis y artritis reumatoidea aguda y crónica. Alivio de algunos tipos de dolores leves o moderados.

Usos

Usado para tratar el dolor post – operatorio, lumbalgias, lumbociáticas, artritis reumatoidea, osteoartritis, artrosis, espondilitis, reumatismo psoriático.

Posología y modo de administración

Como posología media de orientación se recomienda: Inflamación: La dosis inicial recomendada es de 150 a 300 mg/día dividida en tres dosis. Una vez establecida la dosis de mantención, es posible instaurar un régimen de dosificación de dos veces al día. La dosis diaria máxima recomendada es de 300 mg. Generalmente la dosis de mantención es de 150 mg, dividida en 1 ó 2 tomas diarias. Dolor y dismenorrea primaria: La dosis habitual recomendada es de 25mg a 50mg, cada 6 a 8 horas. La dosis total diaria no debe exceder los 300 mg. Pacientes con falla de la función renal y ancianos: Reducir la dosis inicial y mantener la dosis mínima efectiva. Generalmente la dosis recomendada se reduce al 50%. Pacientes con falla hepática: Estos pacientes deben ser cuidadosamente monitorizados, y las dosis de Ketoprofeno deben mantenerse a la dosis mínima efectiva

Efectos secundarios

Los efectos secundarios a ketoprofeno comúnmente son leves y afectan principalmente al tracto gastrointestinal. Los efectos gastrointestinales: Son dosis dependientes y se presentan más frecuentemente el tracto superior. Afectan al 10 – 30 % de los pacientes expuestos, siendo la dispepsia el más común entre ellos, con una incidencia del 12%. Menos del 1% de los pacientes presenta úlcera péptica, sangramiento G.I. o perforación, aunque la incidencia de los dos primeros puede ser superior al 2% en las terapias prolongadas. También puede haber una elevación de enzimas hepáticas. Reacciones de hipersensibilidad: Efectos dermatológicos (erupción, rash, prurito, agravamiento de urticaria crónica), respiratorios (posibilidad de desencadenar crisis asmática, particularmente en sujetos alérgicos a otros AINEs o al ácido acetilsalicílico. Raros casos de edema de Quincke y shock anafiláctico. Efectos en el SNC: Puede ocurrir cefalea, vértigo, somnolencia, convulsiones, confusión, por tanto puede afectar la capacidad de conducir u operar maquinarias que requieran concentración. Existe posibilidad de agravamiento de un daño renal preexistente. Alteraciones hematológicas. Pulso irregular.
Rinorragia y otras hemorragias. Tinnitus.

Advertencias y precauciones especiales para su uso

No se recomienda su uso en niños menores de 15 años. A diferencia de la población normal, los pacientes con asma asociado con rinitis crónica, sinusitis crónica y/o poliposis nasal pueden exhibir en forma más frecuente reacciones  alérgicas después de recibir ácido acetilsalicílico y/o AINEs. La administración de este producto puede precipitar un ataque de asma. Debe evaluarse la relación riesgo/beneficio en cualquier momento del tratamiento, pues puede ocurrir hemorragia gastrointestinal o úlceras/perforaciones no necesariamente precedidas por signos premonitorios o restringidos a pacientes con historia de estas manifestaciones. El riesgo es relativamente alto en ancianos o sujetos frágiles, en aquellos de bajo peso y en pacientes en tratamiento con anticoagulantes o inhibidores de la agregación plaquetaria, también en pacientes alcohólicos o con tabaquismo, la administración de Ketoprofeno se debe efectuar con precaución y bajo supervisión médica en pacientes con historia de úlcera péptica. En el caso de hemorragia GI o ulceración el tratamiento se debe discontinuar inmediatamente. También debe evaluarse el riego/beneficio en pacientes con diabetes mellitas, edema preexistente, depleción del volumen extracelular o sepsis, luprus eritematoso sistémico. Al comienzo del tratamiento, se debe monitorizar cuidadosamente la orina total y la función renal en pacientes con insuficiencia cardiaca congestiva o insuficiencia renal o hepática crónica, en pacientes en tratamiento con diuréticos, pacientes quirúrgicos con hipovolemia y particularmente en el anciano. También es necesario monitorizar si existen signos de posible toxicidad renal. Se recomienda además antes del tratamiento e intervalos regulares practicar exámenes físicos completos, también determinaciones del hematocrito y la hemoglobina y/o sangre oculta en hacer exámenes oftalmológicos si se producen problemas en la visión y pruebas de diagnóstico de úlcera gastro intestinal en pacientes con dispepsia persistente o grave u otros signos de toxicidad del tubo digestivo. Como el Ketoprofeno inhibe la agregación plaquetaria, debe suspenderse la administración de este fármaco por un tiempo adecuado antes de una cirugia (incluyendo procedimientos dentales) No se dispone de información específica pediátrica. Síntomas de toxicidad gastrointestinal severa tales como inflamación, sangramiento, ulceración y perforación del intestino grueso y delgado pueden ocurrir en cualquier momento con o sin síntomas previos, en pacientes en terapia crónica con AINEs, por lo que se debe estar alerta frente a la presencia de síntomas de ulceración o sangrado. Se han producido reacciones anafilactoídeas en pacientes asmáticos, sin exposición previa a AINEs, pero que han experimentado previamente rinitis con o sin pólipos nasales o que exhiben broncoespasmo potencialmente fatal después de tomar Acido Acetilsalicílico u otro AINE. Debido al riesgo de que se produzcan eventos cardiovasculares severos con el uso de AINEs, a excepción del Acido Acetilsalicílico, debe evaluarse cuidadosamente la condición del paciente antes de prescribir estos medicamentos. Efectuar seguimiento de los pacientes en tratamiento crónico con AINEs por signos y síntomas de ulceración o sangramiento del tracto gastrointestinal.
Efectuar monitoreo de transaminasas y enzimas hepáticas en pacientes en tratamiento con AINEs, especialmente en aquellos tratados con Nimesulida, Sulindaco, Diclofenaco y Naproxeno. Usar con precaución en pacientes con compromiso de la función cardiaca, hipertensión, terapia diurética crónica, y otras condiciones que predisponen a retención de fluidos, debido a que los AINEs pueden causar la retención de fluidos además de edema periférico. Se puede producir insuficiencia renal aguda, nefritis intersticial con hematuria, síndrome nefrótico, proteinuria, hiperkalemia, hiponatremia, necrosis papilar renal y otros cambios medulares renales. Pacientes con falla renal preexistente están en mayor riesgo de sufrir insuficiencia renal aguda. Una descompensación renal se puede precipitar en pacientes en tratamiento por AINEs, debido a una reducción dosis dependiente en la formación de prostaglandinas afectando principalmente a ancianos, lactantes, prematuros, pacientes con falla renal, cardiaca o disfunción hepática, glomenulonefritis crónica deshidratación, diabetes mellitus, septicemia, pielonefritis y depleción de volumen extracelular en aquellos que están tomando inhibidores de la ECA, y/o diuréticos.

Contraindicaciones

Pólipos nasales asociados a broncoespamos, angioedema, anafilaxis o historia de alergía o asma inducida por la administración de Ketoprofeno, otros AINEs o Ácido acetilsalicilico. Ulcera péptica activa
Insuficiencia hepática severa, cirrosis hepática Insuficiencia renal severa Embarazo y lactancia: En los últimos 3 meses del embarazo, todos los inhibidores de la síntesis de prostaglandinas pueden exponer al feto a hipertensión pulmonar con cierre prematuro del ductus arterioso y a disfunción renal, la cual puede progresar a falla renal con oligohidramnios. Además, al final del embarazo, tanto la madre como el feto están expuestos a una posible prolongación del tiempo de sangramiento. En consecuencia, los AINEs deben ser administrados sólo si es necesario durante los 5 primeros meses del embarazo. Con la excepción de algunos usos obstétricos restringidos que requieren monitorización especial, la prescripción de AINEs está contraindicada. Debido a que los AINEs se excretan en la leche materna, como medida precautoria se aconseja evitar su uso en nodrizas. Hipersensibilidad: Debido a la potencial hipersensibilidad cruzada con otros AINEs, no deben administrarse a pacientes que han sufrido síntomas de asma, rinitis, urticaria, pólipos nasales, angioedema, broncoespasmo y otros síntomas o reacciones alérgicas o anafilactoídeas asociadas a Acido Acetilsalicílico u otro AINE. En raros casos se han presentado reacciones anafilácticas fatales y asmáticas severas. No debe usarse AINEs con excepción de Acido Acetilsalicílico en pacientes en el período post operatorio inmediato a una cirugía de by pass coronario.

Interacciones medicamentosas

FARMACOS QUE SE UNEN A PROTEINAS: Debido a la alta unión a proteínas de ketoprofeno, éste puede desplazar a otros fármacos de sus sitios de unión. ANTICOAGULANTES – TROMBOLÍTICOS – ANTIAGREGANTES PLAQUETARIOS: En estudios con sujetos sanos, Ketoprofeno no altera significativamente los efectos hipoprotrombinémicos de warfarina. Sin embargo, el fármaco debe utilizarse con precaución debido a su capacidad de provocar sangramiento gastrointestinal, inhibición de la agregación plaquetaria, y prolongación del tiempo de sangría. DIURETICOS: Los pacientes que reciben diuréticos pueden ver aumentado su riesgo de presentar falla renal, secundaria a la disminución del flujo renal resultante de la inhibición de las prostaglandinas por ketoprofeno.
Con diuréticos ahorradores de potasio puede inducir hiperkalemia. PROBENECID: Aumenta sustancialmente la concentración plasmática de ketoprofeno, como consecuencia de una disminución de la unión a proteínas y del clearance plasmático. METOTREXATO: Se ha informado de toxicidad severa, a veces fatal, en pacientes que han recibido en forma concomitante algún AINE, incluyendo Ketoprofeno. La toxicidad se debe a una elevada y persistentemente alta concentración plasmática de Metotrexato, posiblemente por una disminución de la eliminación renal de este último. LITIO: Al igual que otros AINEs, el Ketoprofeno aumenta las concentraciones plasmáticas del Litio, a través de una disminución del clearance renal de este último. FÁRMACOS ANTIHIPERTENSIVOS: Puede observarse una disminución del efecto hipotensor de esos medicamentos Corticoides, suplementos de potasio, colchicina y alcohol: aumenta riesgo del posible efecto ulcerogénico, con colchicina, puede aumentar riesgo de hemorragias gastrointestinales y de otros sitios. Otros AINEs: no utilizar conjuntamente con Paracetamol, Ácido acetilsalicílico u otros AINEs. Hipoglicemiantes e insulina: puede aumentar el efecto hipoglicemiante. Glucólidos cardiotónicos: podría aumentar concentraciones plasmáticas de estos con el uso conjunto con Ketoprofeno. Cefamandol, Cefoperazona, Cefatetan, Plicamicina, Ácido Valproico: posible aumento de riesgo ulcerogénico y hemorragias en otros sitios. Ciclosporina, sales de oro u otras neurotóxicos: puede aumentar el riesgo de efectos adversos de tipo renal.

Interacciones con pruebas de laboratorio

Se han observado unos pocos cambios en pruebas hematológicas de laboratorio: caída moderada del nivel de hemoglobina y unos pocos casos de leucopenia leve Este medicamento puede interferir en los siguientes parámetros: BUN, kalemia, creatininemia, electrolitos plasmáticos y urinarios, volumen de orina, recuento de plaquetas, albuminuria, sales biliares, 17 – cetoesteroides y 17 – hidroxicorticoesteroides.

Sobredosis

SINTOMATOLOGIA: La dosis letal aguda de Ketoprofeno en humanos no se conoce, sin embargo se ha informado de sobrevida a ingestiones de hasta 5 g del fármaco, con un cuadro caracterizado por somnolencia, vómitos y dolor abdominal. TRATAMIENTO: El paciente debe ser transferido a un centro asistencial. Las medidas generales de tratamiento son el vaciamiento estomacal inmediato, seguido de terapia de soporte y sintomática. La hemodiálisis puede resultar útil, sin embargo no existen datos específicos sobre su eficacia.

Presentaciones

Envase 20 comprimidos. Envase 10 comprimidos.