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LEVODROPROPIZINA

LEVODROPROPIZINA Jarabe  60 mg/10 mL COMPOSICIÓN: Cada 10 ml de jarabe contiene: Levodropropizina 60 mg Excipientes c.s.: metilparabeno, propilparabeno, carmelosa sódica, sucralosa, saborizante de tutti frutti, ácido cítrico, citrato de sodio, agua purificada. INDICACIONES:     Tratamiento sintomático de la tos no productiva. CARACTERÍSTICAS FARMACOLOGICAS:   Farmacodinamia:   Estructuralmente, la Levodropropizina es el isómero levorrotatorio del antitusivo racémico dropropicina. Es una molécula de síntesis estereoespecífica que corresponde químicamente a S(-)3-(4-fenilpiperacin-1-il)propano-1,2-diol.   Comparativamente con el racemato, la levodropropizina presenta un menor efecto sedante y mejor perfil de tolerancia. No se une a los receptores beta-adrenérgicos, muscarínicos y opiáceos, pero presenta un grado de  afinidad por los receptores histaminérgicos H1 y alfa-adrenérgicos y se ha observado que posee cierta actividad anestésica local en modelos animales.   La levodropropizina es activa contra la tos inducida por una variedad de estímulos químicos y mecánicos en modelos animales. También ha demostrado ser efectiva contra el broncoespasmo inducido por histamina, serotonina y bradicinina. La levodropropizina posee efecto protector contra la tos inducida por la inhalación de ácido cítrico en voluntarios sanos, las nebulizaciones con agua destilada en pacientes con enfermedad pulmonar obstructiva, y por capsaicina en pacientes con asma y/o rinitis alérgicas.   Mecanismo de Acción:   La evidencia disponible indica que el efecto antitusivo se produce, al menos en parte, a nivel periférico mediante la inhibición de las vías aferentes implicadas en la producción del reflejo de la tos. El mecanismo preciso de acción puede ser debido a una interferencia en la liberación de neuropéptidos sensoriales en el tracto respiratorio. Esta hipótesis es consistente con la observación de que la levodropropizina inhibe la tos inducida por capsaicina en animales y en pacientes alérgicos.   En particular, la levodropropizina ejerce su efecto antitusivo a través de una acción inhibidora a nivel de los nervios sensitivos de las vías respiratorias y se ha demostrado que puede inhibir in vitro la liberación de neuropéptidos a partir de fibras C. Se ha observado que en gatos anestesiados, reduce marcadamente la activación de fibras C y anula los reflejos asociados. La actividad de levodropropizina en las unidades sensoriales de las vías respiratorias distintas de las fibras C no ha sido investigada.   Farmacocinética   Absorción: Después de la administración oral, la levodropropizina es rápidamente absorbida, presentando una biodisponibilidad superior al 75%. No se conoce el efecto de los alimentos sobre la absorción del fármaco.   Distribución: La levodropropizina se distribuye rápidamente en el organismo, con un volumen medio de distribución de 3,4 L/kg. La unión a proteínas plasmáticas es pequeña, del 11% al 14%.   Metabolismo: La levodropropizina se metaboliza en el organismo en forma de conjugados de levodropropizina y para-hidroxilevodropropizina libre y conjugada. Se desconoce la actividad de estos metabolitos.   Eliminación: La eliminación se produce principalmente por vía renal en forma de producto inalterado y metabolitos (levodropropizina conjugada y para-hidroxilevodropropizina libre y conjugada). La vida media de eliminación es de 2 horas. En 48 horas, la excreción del fármaco y de los metabolitos antes indicados constituye alrededor del 35% de la dosis administrada. POSOLOGÍA Y MODO DE ADMINISTRACIÓN: Los antitusígenos son fármacos sintomáticos y sólo deben utilizarse mientras los síntomas persistan. No es aconsejable administrar el medicamento por más de 7 días. Si el paciente empeora o los síntomas persisten después de 4 días de tratamiento, se debe interrumpir el mismo y evaluar la situación clínica del paciente. Adultos y niños mayores de 12 años:   10 ml de jarabe cada 8 horas. No administrar más 3 veces al día, ni en intervalos menores a 6 horas.   Población pediátrica (Niños mayores de 2 años)   La dosis se calcula en función del peso del paciente, administrando 1 mg por kg peso/cada 8 horas. No administrar más 3 veces al día, ni en intervalos menores a 6 horas.   En la siguiente tabla se indican las cantidades aproximadas a administrar:       En ningún caso se administrará más de 10 mL 3 veces al día. Población de edad avanzada :La farmacocinética de levodropropizina no se altera significativamente en los pacientes de edad avanzada, lo que sugiere que en estos no se requerirían ajustes ni modificaciones en la pauta posológica. En cualquier caso, debido a la evidencia de que la sensibilidad farmacodinámica a varios fármacos se altera en pacientes de edad avanzada, se debe evaluar la situación clínica del paciente cuando se administra levodropropizina en pacientes de edad avanzada. No se debe administrar junto con las comidas. CONTRAINDICACIONES: Hipersensibilidad al principio activo o a alguno de los excipientes de la formulación. Pacientes que sufren broncorrea o con la función mucociliar afectada (síndrome de Kartagener, discinesia del cilio bronquial). Niños menores de 2 años. Embarazo y Lactancia ADVERTENCIAS Y PRECAUCIONES: Se debe administrar con precaución en pacientes con insuficiencia hepática y renal (con un clearance de creatinina bajo 35 mL/min) y en ancianos. La Levodropropizina muy raramente puede causar somnolencia, no obstante debe tenerse precaución al conducir vehículos, manejar maquinaria peligrosa o al realizar actividades donde la falta de concentración pueda conllevar un riesgo para la persona. Los antitusígenos son medicamentos sintomáticos y sólo deben utilizarse mientras los síntomas persisten. No es aconsejable utilizar el medicamento más de 7 días.   Embarazo No hay datos relativos al uso de levodropropizina en mujeres embarazadas. Los estudios realizados en animales son insuficientes en términos de toxicidad para la reproducción. No se recomienda utilizar este medicamento durante el embarazo, ni en mujeres en edad fértil que no estén utilizando métodos anticonceptivos.   Lactancia La levodropropizina se excreta en la leche materna. Por este motivo., se desaconseja el uso durante el periodo de lactancia.   Efectos sobre capacidad para conducir y utilizar máquinas Este medicamento raramente puede causar somnolencia, por lo que es conveniente prevenir a los pacientes que, si la notan, no conduzcan ni manejen maquinaria. INTERACCIONES:No se han observado interacciones o incompatibilidades con otros medicamentos. En un estudio en humanos, el ligero cambio hacia frecuencias más bajas en EEG cuantificado generado por una benzodiacepina no fue modificado por la administración de Levodropropizina, y por tanto no tendría una acción sinérgica sobre el efecto de la benzodiacepina en el EEG. Sin embargo, se debe tener en consideración que la administración concomitante con fármacos sedantes, en particular en pacientes sensibles, podría producir un aumento del efecto sedante.   EFECTOS SECUNDARIOS Los efectos adversos observados frecuentemente incluyen: náuseas, pirosis, dispepsia, diarrea, vómitos, dolor abdominal, fatiga y/o astenia, torpeza, somnolencia, cefalea, vértigo, palpitaciones.   Raramente se han observado los siguientes efectos adversos: alergia cutánea, disnea (dificultad para respirar) y con una frecuencia no determinada: alteraciones visuales y dolor precordial (dolor en el pecho). SOBREDOSIS:No se dispone de información de casos de sobredosificación con levodropropizina. En caso de sobredosis podría preverse taquicardia ligera y transitoria, se recomienda tomar las medidas adecuadas estándar de apoyo y/o soporte. CONDICIONES DE ALMACENAMIENTO 24 meses, Almacenado a no más de 30°C, para el producto envasado en frasco de vidrio ámbar 24 meses, Almacenado a no más de 25° C, para el producto envasado en frasco PET Mantener fuera del alcance de los niños. No usar este medicamento después de la fecha de vencimiento indicada en el envase. EQUIVALENCIA TERAPEUTICA Producto bioequivalente Resolución I.S.P. N° 17174 de 21/08/18