VADEMÉCUM

SOMNIPAX

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SOMNIPAX

Hipnotico y sedante. Drogas relacionadas con benzodiacepinas. Principio Activo: Zolpidem Tartrato

Composición

Cada comprimido contiene: Zolpidem Tartrato 10 mg. Excipientes: Lactosa monohidrato spray dried, sucralosa, acido citrico, esencia dri seal menta spearmint, colorante FD&C azul No1 laca aluminica, colorante D&C amarillo No10 laca aluminica, fumarato de estearilo y sodio, celulosa microcristalina, mezcla de manitol-sorbitol-maltitol, crospovidona, copovidona, dioxido de silicio coloidal, c.s.

Indicaciones

Esta indicado en el tratamiento del insomnio de corta duracion, ya sea de conciliacion, de despertar precoz o por aumento del numero de despertares nocturnos, para terapia de 2 a 3 semanas. Tratamiento del insomnio por un periodo de hasta un mes.

Características Farmacológicas

Farmacodinámica: Zolpidem Tartrato es un agente hipnotico analogo a las benzodiazepinas, barbituricos u otros farmacos con propiedades hipnoticas. Este interactua con un complejo receptor GABA – BZ y comparte alguna de las propiedades farmacologicas de las benzodiazepinas. En contraste a las benzodiazepinas, las cuales se unen no selectivamente y activan a todos los subtipos del receptor BZ, Zolpidem Tartrato In Vitro se une preferentemente al receptor BZ1 con una alta tasa de afinidad a las subunidades α1 / α5. Esta selectiva union de Zolpidem Tartrato sobre el receptor BZ1 no es absoluta; por esto se puede explicar la ausencia relativa de efectos miorrelajantes y anticonvulsivantes en estudios en animales, asi como la preservacion de sueno profundo (etapas 3 y 4) en los estudios en humanos de Zolpidem Tartrato en dosis terapeutica. Farmacocinética: Absorcion: Zolpidem Tartrato presenta un perfil farmacocinetico que se caracteriza por una rápida absorcion. Despues de la administracion de una dosis de 10 mg de Zolpidem Tartrato, en 45 sujetos sanos (18-65 anos de edad), la concentracion maxima media (Cmax) de Zolpidem Tartrato es de 121 ng / ml (rango: 58 a 272 ng / ml) que se produce en una mediana de tiempo (Tmax) de 1,6 horas. SOMNIPAX® comprimidos 10 mg Se ha realizado un estudio del efecto de los alimentos en 30 voluntarios hombres sanos comparando los perfiles farmacocineticos, luego de la administracion de 10 mg de Zolpidem Tartrato, en ayunas o 20 minutos despues de la ingesta de una comida rica en grasas. Los valores promedios de AUC y Cmax decrecen en 15% y 25% respectivamente, mientras que Tmax se prolonga en un 60% (desde 1,4 a 2,2 horas). La vida media se mantiene sin cambios. Estos resultados sugieren que para un inicio mas rapido del sueno, Zolpidem Tartrato no debe ser administrado en conjunto o inmediamentamente despues de una comida. la concentracion entre 40 y 790 ng/mL. Metabolismo: Zolpidem Tartrato es convertido a metabolitos inactivos que son eliminados primariamente por excrecion renal. Eliminacion: El promedio de la vida media de eliminacion de Zolpidem Tartrato es de aproximadamente 2,5 horas.

Posología y forma de administración

Al igual que con todos los hipnoticos, no se recomienda el uso prolongado de zolpidem y un periodo de tratamiento no deberia exceder las cuatro semanas. Se debe usar la menor dosis efectiva para cada paciente. La dosis inicial recomendada para Zolpidem de liberacion inmediata o convencional en mujeres es de 5 mg y en hombres de 5 o 10 mg tomado solo una vez en la noche, inmediatamente antes de acostarse a dormir, con al menos 7 – 8 horas de sueno antes de despertarse; si la dosis de 5 mg no resulta efectiva, puede incrementarse a 10 mg. La dosis inicial recomendada en mujeres es menor a la de los hombres, debido a que en mujeres la tasa de eliminacion del medicamento por el organismo suele ser menor. La dosis de Zolpidem de liberacion inmediata o convencional no debe exceder los 10 mg. Poblaciones especiales: Ninos y adolescentes (menores de 18 anos): No se ha establecido la seguridad y eficacia de Zolpidem Tartrato en pacientes menores de 18 anos, por lo tanto el farmaco no debe ser prescrito para esta poblacion. Debido a que los pacientes ancianos o debilitados, o aquellos con insuficiencia hepatica, pueden ser especialmente sensibles al efecto de zolpidem, la dosis recomendada para ellos es de 5 mg una vez al dia al acostarse. Insuficiencia hepatica: La farmacocinetica de Zolpidem Tartrato en ocho pacientes con insuficiencia hepatica cronica fue comparada con los resultados en sujetos sanos. Despues de una unica dosis oral de 20 mg de Zolpidem, los promedios de Cmax y AUC resultaron ser dos veces (250 vs 499 ng/mL) y cinco veces (788 vs 4.203 ng hr/mL) mas alto respectivamente, en pacientes comprometidos hepaticamente. El Tmax no cambio. El promedio de vida media en pacientes cirroticos de 9,9 h (rango: 4,1 a 25,8 h) fue mayor que la observada en los pacientes normales de 2,2 horas (intervalo: 1,6 a 2,4 horas). La administracion de Zolpidem Tartrato debe ser modificada de acuerdo a la insuficiencia hepatica de los pacientes. Insuficiencia renal: La farmacocinetica de Zolpidem Tartrato fue estudiada en 11 pacientes con fase hemodiálisis tres veces a la semana, los cuales fueron tratados con Zolpidem Tartrato 10 mg por via oral cada dia durante 14 o 21 dias. No se observaron diferencias estadisticamente significativas en Cmax, Tmax, la vida media y AUC entre el primer y ultimo dia de la administracion del farmaco cuando se hicieron ajustes en la concentración de referencia. Zolpidem Tartrato no era hemodializable. Ninguna acumulacion del farmaco inalterado aparecio despues de 14 o 21 dias. La farmacocinetica de Zolpidem Tartrato, no fue significativamente diferente en aquellos pacientes con insuficiencia renal reducida. Ningun ajuste de la dosis es necesario en los pacientes con funcion renal comprometida.

Contraindicaciones

El Zolpidem Tartrato esta contraindicado en pacientes con: – Hipersensibilidad a Zolpidem Tartrato o a alguno de los excipientes de la formulacion. – Miastenia gravis – Sindrome de apnea del sueno – Insuficiencia hepatica grave – Insuficiencia respiratoria aguda y/o grave – El riesgo / beneficio debe ser considerado cuando exista: intoxicacion aguda de alcohol con depresion de los signos vitales, antecedentes de dependencia o abuso de drogas y alcohol.

Advertencias y Precauciones

El ajuste de la dosis de Zolpidem Tartrato y de otros depresores del SNC puede ser necesaria cuando se administra en concomitancia, debido a los efectos potencialmente aditivos. No se recomienda el uso de Zolpidem Tartrato con otros hipnoticos – sedantes a la hora de acostarse o de la mitad de la noche. Pensamientos anormales y cambios de comportamiento: Pensamientos y conductas anormales han sido reportados en pacientes tratados con sedantes/hipnoticos, como Zolpidem Tartrato. Algunos de estos cambios incluyen la no inhibicion conductual, comportamiento extrano, la agitacion y la despersonalizacion. Se han reportado alucinaciones visuales y auditivas. Tambien pueden producirse amnesia, ansiedad y otros sintomas neuropsiquiatricos. Se debe identificar las causas del insomnio siempre que sea posible y tratar los factores subyacentes antes de prescribir un hipnotico. Si despues del tratamiento durante 7 – 14 dias el insomnio no remite, esto puede indicar la presencia de un desorden primario fisico o psiquiatrico, y se deberia derivar el paciente a un especialista. Efecto depresor y desajuste psicomotor por efecto residual del dia siguiente: Zolpidem, al igual que otros medicamentos hipnoticos, tiene efecto depresor del sistema nervioso central (SNC). La administracion conjunta de este medicamento con otros depresores del SNC (Ej benzodiacepinas, opiodes, antidepresivos triciclicos, alcohol) aumenta el riesgo de depresion del SNC. Se debera ajustar la dosis si el paciente recibe otros depresores del SNC en forma concomitante por el efecto potencialmente aditivo. No se recomienda administrar Zolpidem con otros hipnotico /sedantes para dormir o en medio de la noche. El efecto del farmaco puede ser lento si se ingiere con las comidas o inmediatamente despues de comer. Zolpidem, al igual que otros medicamentos para tratar el insomnio, puede reducir la capacidad de estar alerta a la manana siguiente de su uso, afectando las habilidades para realizar funciones en las que se debe estar muy alerta, como conducir un vehiculo, operar maquinarias y otras actividades que requieren atencion. Se ha comprobado que las mujeres son especialmente susceptibles, ya que su organismo elimina el Zolpidem de forma mas lenta que los hombres. Advertencias sobre excipientes: Este medicamento contiene lactosa. Los pacientes con intolerancia hereditaria a galactosa, insuficiencia de lactasa de Lapp (insuficiencia observada en ciertas poblaciones de Laponia) o mal absorcion de glucosa o galactosa deben conocer la presencia de este componente. Advertencias en poblaciones especiales: Embarazo: No es recomendable su utilizacion durante la gestacion. No existen estudios que evalúen los efectos del Zolpidem Tartrato sobre los fetos de madres que tomaron el medicamento en el embarazo. El principio activo Zolpidem Tartrato pertenece a la categoria C de la clasificacion de la FDA. Lactancia: En la leche materna aparecen pequenas cantidades de Zolpidem. No se recomienda su uso en nodrizas. Ninos: No se han establecido la eficacia y seguridad de uso del Zolpidem Tartrato en menores de 18 anos.

Interacciones Medicamentosas

Farmacos de accion en el Sistema Nervioso Central (SNC): La co-administracion de Zolpidem Tartrato con otros farmacos que actuan en el Sistema Nervioso Central (SNC), incrementan los riesgos de la depresion del SNC: Imipramina, Clorpromazina, Haloperidol: La co-administracion de cualquiera de estos farmacos con Zolpiden, no produce interaccion farmacocinetica con este ultimo, pero si produce una sinergia del efecto sedativo, decreciendo el estado de vigilia. Sertralina: La co-administracion con Zolpidem Tartrato, produce un aumento en la exposicion de este ultimo y puede incrementar los efectos farmacodinamicos de Zolpidem Tartrato. Fluoxetina: Despues de multiples dosis de Zolpidem Tartrato y Fluoxetina, se observa un incremento en un 17% de la vida media de Zolpidem Tartrato. Farmacos que afectan el metabolismo del farmaco via Citocromo P450: Algunos compuestos se conocen que pueden inhibir o inducir el CYP3A, lo que incrementa o disminuye la exposicion de Zolpidem Tartrato prolongando su efecto. Actualmente, no se conocen otras enzimas P450 que puedan afectar la exposicion de Zolpidem Tartrato. Rifampicina: Es un inductor de la enzima CYP3A4, reduciendo significativamente la exposicion y los efectos farmacodinamicos de Zolpidem Tartrato, por lo que conlleva a una reduccion de su eficacia. Ketoconazol: Es un potente inhibidor de la enzima CYP3A4, incrementando los efectos farmacodinamicos de Zolpidem Tartrato. Se debe tener en consideracion el uso de la dosis mas baja de Zolpidem Tartrato cuando se co-administra con Ketoconazol.

Efectos Secundarios

A continuacion se presentan las reacciones adversas que tuvieron lugar con una incidencia superior a la detectada con placebo y en mas de un paciente, ordenadas por sistema y frecuencia [muy frecuentes (≥1/10); frecuentes (≥1/100 a ≤1/10); poco frecuentes (≥1/1.000 a ≤1/100); raras (≥1/10.000 a ≤1/1.000); muy raras (≤1/10.000), frecuencia no conocida (no puede estimarse a partir de los datos disponibles)]. Las reacciones adversas se enumeran en orden decreciente de gravedad dentro de cada intervalo de frecuencia. Trastornos del sistema inmunologico: Frecuencia no conocida: angioedema. Trastornos psiquiatricos: Frecuentes: alucinaciones, agitacion, pesadillas. Poco frecuentes: confusion, irritabilidad. Frecuencia no conocida: intranquilidad, agresividad, delirios, ataques de ira, psicosis, comportamiento anormal, sonambulismo, dependencia (la supresion del tratamiento puede provocar fenomenos de retirada o rebote), cambios en la libido. Trastornos del sistema nervioso: Frecuentes: somnolencia, dolor de cabeza, mareo, agravamiento del insomnio, amnesia anterograda (no recuerda lo sucedido mientras estuvo levantado despues de tomar el medicamento). La amnesia puede asociarse con un comportamiento inapropiado. Frecuencia no conocida: disminucion del estado de alerta. Trastornos oculares: Poco frecuentes: vision doble. Trastornos gastrointestinales: Frecuentes: diarrea, nauseas, vomitos, dolor abdominal. Trastornos hepatobiliares: Frecuencia no conocida: aumento de las enzimas hepaticas. Trastornos de la piel y del tejido subcutaneo: Frecuencia no conocida: picazon, erupciones cutaneas, urticaria, sudoracion excesiva. Trastornos musculosqueleticos y del tejido conjuntivo: Frecuencia no conocida: debilidad muscular. Trastornos generales: Frecuentes: fatiga. Frecuencia no conocida: alteraciones de la marcha, caídas (preferentemente en ancianos y cuando no se han seguido las recomendaciones del medico). Depresion: El uso del medicamento puede revelar una depresion existente.

Sobredosificaión

Signos y Sintomas: La sobredosis de Zolpidem Tartrato administrado solo o en combinacion con agentes depresores del SNC, ha demostrado alteraciones de la conciencia desde la somnolencia hasta el coma, compromiso cardiovascular y/o respiratorio, con resultados fatales. Tratamiento: Las medidas generales de soporte y sintomaticas deben utilizarse en conjunto con un lavado gastrico inmediato segun su caso y la rehidratacion endovenosa se debe administrar segun sea necesario. El efecto hipnotico sedante de Zolpidem Tartrato ha demostrado ser reducido por flumazenil y por lo tanto puede ser util, sin embargo, la administracion de flumazenil puede contribuir a la aparicion de sintomas neurologicos (convulsiones). Al igual que en todos los casos de sobredosis de drogas, la respiracion, el pulso, la presion arterial y otros signos deben ser monitoreados y se deben emplear medidas de apoyo generales. La hipotension y depresion del SNC deben ser controladas y tratadas por la intervencion medica adecuada. Los medicamentos sedantes deben suspenderse tras una sobredosis de Zolpidem Tartrato, incluso si se produce la excitacion. La importancia de una dialisis en el tratamiento de la sobredosis no se ha determinado, aunque los estudios de hemodialisis en pacientes con insuficiencia renal que reciben dosis terapeuticas han demostrado que el Zolpidem Tartrato no es dializable.

Equivalencia Terapeutica

Bioequivalencia: Este producto farmaceutico ha demostrado su equivalencia terapeutica. Producto Bioequivalente Resolucion I.S.P N° 17940/16

Presentaciones

Envase de 30 comprimidos.